Isentress היא תרופה נוגדת HIV הנכללת בקטגורית תרופות מעכבות אינטגראז.
Isentress הוא מעכב שילוב ניסיוני המפותח על ידי חברת מרק (MERCK).
לאחר שהחומר הגנטי של ה-HIV חודר אל התא, על ה-RNA שלו להפוך ל-DNA. אנזים ויראלי הקרוי אינטגראז (INTEGRASE) מאפשר את הכללתו של החומר הגנטי הנגיפי בגנום התא, ב- DNA שלו. כאשר זה קורה יוכל התא, לאחר שיעבור אקטיבציה, לייצר וירוסים חדשים. מעכבי שילוב כמו Isentress תוכננו כדי לעכב את פעילות אנזים האינטגראז ולמנוע מה-DNA של ה-HIV לחדור ל-DNA של התא הבריא.
יהיה צורך להשתמש ב - Isentress עם תרופות אחרות. ניסויים קליניים בוחנים כעת את ההשפעה שלו בשילוב תרופות אחרות, בעיקר אלו המאושרות עתה לטיפול ב-HIV.
מרק הכריזה על תחילת תכנית נגישות מורחבת ל - Isentress – EARMRK. במסגרת התכנית מסופקת התרופה חינם לנשאים בעלי אפשרויות טיפול מוגבלות. אלה מוגדרים כ - 1) בעלי עמידות HIV לפחות לתרופה אחת מכל אחת מקבוצות התרופות הניתנות דרך הפה; 2) השילוב התרופתי שלהם נכשל בפעולתו ו - 3) דורשים תרופה חדשה שלגביה ה-HIV לא יהיה עמיד. למידע נוסף ניתן להתעדכן באתר EARMRK. התוכנית מופעלת גם בישראל והתשתית עבורה (אישור ניסוי קליני וטפסי 29 ג' המוכרים לנו) מוכנה. מחברת מרק נמסר ביוני 2007, כי ממתינים כעת להגעתה הפיזית של התרופה ארצה.
מה ידוע על Isentress?
מינון טבליות ה - Isentress שנבדק בשלב III הוא 400 מיליגרם, ויש ליטול אותן פעמיים ביום. Isentress עלול להגיב עם תרופות אחרות, כולל אלו המשמשות נגד HIV. חשוב ליידע את הרופא המטפל או את אחות המחקר על כל התרופות הנלקחות, כולל תרופות ללא מרשם. Isentress נושא תקווה לנשאים שלקחו תרופות אחרות בעבר, מכיוון שהוא תוקף HIV בצורה שונה מתרופות אחרות. הסיכויים הם שמרבית האנשים החיים עם הוירוס – ללא קשר להיסטוריה הטיפולית שלהם – תפיק תועלת מהשימוש בו.
מה ידוע לנו על Isentress מניסויים קליניים?
הוצגו תוצאות מחקר בשלב II, בן שני חלקים. חלק ראשון כלל 35 נשאים אשר לא קבלו תרופות נגד HIV בעבר. המטופלים קבלו אחד מארבעה מינוני Isentress פעמיים ביום (100, 200, 400 או 600 מיליגרם), או תרופת דמה, ללא תרופה נוספת ל- HIV. לאחר עשרה ימי טיפול פחת העומס הנגיפי אצל כל מקבלי האייסנטרס בלוג 1.7-2.2 (בערך 98%) בחלק השני של המחקר השתתפו 198 נשאים, כולל אותם 30 שהשתתפו בחלק הראשון. על המשתתפים היה לקחת אחד מהמינונים של אייסנטרס או של Sustiva) efavirenz). כל המשתתפים בחלק זה קיבלו גם Viread) tenofavir) ו-Epivir) lamivudine). לאחר 24 שבועות טיפול, 85-95% מהמשתתפים שקיבלו Isentress נוכחו שהעומס הנגיפי שלהם ירד לפחות מ-50, בלי לשים לב למינון. בקבוצת ה- Sustiva, אצל בערך 92% ירד העומס לפחות מ-50. ספירת CD4 עלתה אצל כל המשתתפים לאחר 24 שבועות טיפול. המחקר ימשיך לעקוב אחרי המשתתפים במשך 48 שבועות. שלב II של המחקר כלל 178 נשאים, כאשר אצל רובם היו סימני עמידות משלוש קבוצות (NRTI, NNRTI ו -PI ). לנבדקים ניתנו אקראית מנות (200, 400 או 600 מיליגרם פעמיים ביום) או תרופת דמה, בשילוב עם תרופות נוגדות HIV. לאחר 24 שבועות טיפול ירד העומס הנגיפי של עד 67% מן הנבדקים אל מתחת ל-50, בעיקר אצל אלה שקיבלו 600 מיליגרם פעמיים ביום, בהשוואה ל-14% מאלה שקיבלו תרופת דמה. תוצאות ראשוניות משני מחקרי שלב III באייסנטרס דווחו. המחקרים,BENCMRK-1 ו -BENCHMRK-2 הם הערכות אקראיות של אייסנטרס (400 מיליגרם פעמיים ביום) בהשוואה לתרופת דמה, שניהם בשילוב עם משטר תרופתי אופטימלי (OBR), של מטופלים עם HIV עמיד לשילובי תרופות ועם היסטוריה של כשל טיפולי (כולל המשטר התרופתי מלפני ההשתתפות במחקר). לאחר 16 שבועות טיפול ב -BENCHMRK-1 , ל-60% מן המטופלים בIsentress היה עומס נגיפי מתחת ל-50, בהשוואה ל-33% אצל אלה שקיבלו תרופת דמה. תוצאות דומות הושגו בקבוצת BENCHMRK-2 – 62% מאלה שקיבלו Isentress ירדו מתחת ל-50, בהשוואה ל-36% מאלה שלקחו תרופת דמה. תוצאות הטיפול הטובות ביותר הושגו בין אלה שהחלו טיפול עם (Fuzeon (enfuvirtide ו/או Prezista) darunavir) בפעם הראשונה כחלק מה-OBR שלהם. מחקרים נוספים בIsentress , בשלב III, מתבצעים עתה. על תכנית נגישות מורחבת הוכרז בספטמבר 2006.
מה ידוע לנו על תופעות לוואי?
בשני מחקרי שלב III שדווחו עד עתה תופעות הלוואי היו דומות בין קבוצות הIsentress וקבוצות תרופות הדמה. בערך 83% מהמטופלים, ללא קשר לטיפול שקיבלו, פיתחו לפחות תופעת לוואי קלה אחת. גם תופעות לוואי רציניות היו דומות בכל הקבוצות, ודווחו בכ-12% מהמטופלים. התופעות הנפוצות היו שלשול, תגובות במקום ההזרקה (באלה שקיבלו Fuzeon) וכאבי ראש. נדרשים נתונים נוספים לגבי בטיחות ה – Isentress.
למי אסור לקחת Isentress?
לא ידוע אם Isentress יפגע בעובר בזמן ההריון. חשוב לטפל ב-HIV/AIDS בתקופת ההיריון כדי להפחית את הסיכון להידבקות היילוד. יש להיוועץ ברופא לגבי אפשרויות הטיפול. לא ידוע אם Isentress עובר לחלב האם ומה יכולה להיות השפעתו על התינוק היונק. למניעת העברת הווירוס לתינוקות בריאים מומלץ שנשים חיוביות ל-HIV לא תנקנה.
היכן ניתן לקבל פרטים על תוכנית הנגישות המורחבת בארץ?
ניתן לקבל פרטים אודות התוכנית והתאמתה אצל הרופאים במרכזי האיידס. ניתן גם להתקשר למירי, רכזת התמיכה בוועד למלחמה באיידס, בשלוחה 105.
